Описание препарата
«Фексофенадин», инструкция по применению которого должна быть изучена пациентом, является препаратом широкого спектра действий. Максимального эффекта при применении «Фексофенадина» можно ожидать через 1 час после того, как он был принят. Действие фармпрепарата длится 24 часа.
Лекарство имеет особенность выделяться с грудным молоком. Медицинский препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и выводится преимущественно с желчью (80%), а также почками в неизмененном виде. Имеет брутто формулу C32H39NO4.
Мнения покупателей
Теперь давайте рассмотрим, какие получает «Фексофенадин» отзывы. Большинство потребителей остаются довольны прописанным лекарством. Пациенты говорят о том, что уже через несколько часов после приема отмечается эффект. Медикаменты на основе фексофенадина снимают отек со слизистых оболочек носа. В результате этого нормализуется дыхание, устраняется отделение слизи.
Если назначением медикамента становится крапивница, то лекарство быстро снимает зуд и неприятные ощущения. Высыпания и покраснения кожных покровов устраняются медленнее. Многие потребители говорят о том, что одновременно с медикаментом им назначался сорбент. Действительно, такая схема имеет высокую популярность. Однако при ее использовании пациента нужно предупредить о времени приема препаратов. Между сорбентами и другими лекарственными средствами необходим перерыв не менее двух часов. В противном случае вы не получите никакого терапевтического действия лекарств.
Врачи говорят о том, что хроническая идиопатическая крапивница требует длительного лечения и индивидуального подхода. Зачастую одновременно с препаратами на основе фексофенадина назначается особая диета. Потребителю запрещается также пользоваться бытовыми раздражителями. Наибольший эффект дает такой подход к лечению, когда пациент предварительно сдает анализы на аллергены. Описанный препарат может также использоваться при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей. В этом случае его задачей станет снятие отека и нормализация дыхания. Однако требуются и дополнительные средства.
Пациенты сообщают о доступной цене лекарства. Как вы уже знаете, на препарат, действующее вещество которого — фексофенадин, цена находится в пределах 500 рублей. Несмотря на это, некоторые потребители стараются подобрать более дешевый аналог. Таковые, безусловно, есть. Но врачи настоятельно не рекомендуют так делать. Все потому, что лекарство может быть подобрано неверно. Следовательно, желаемого эффекта достигнуть не удастся.
Пользователи отмечают удобную схему применения препарата. Многие антигистаминные средства нужно употреблять до трех раз в день, тогда как «Фексофенадин» назначается всего один раз. Лекарство имеет разные формы выпуска и дозировку – это очень удобно. Пациенты сообщают, что лекарство в свободном доступе можно приобрести на территории Украины.
Способ применения
О том, как применять «Фексофенадин», следует, прежде всего, посоветоваться с доктором, так как для каждой болезни, а также симптома дозировка индивидуальна. Однако ниже приведено примерное дозирование.
- Взрослым назначают 120 мг/сут. 1 р/д. (при сенной лихорадке или рините), 180мг. 1 р. в день – при аллергической крапивнице. Больным, которые имеют ХПН – 30 мг 1 р./сутки.
- Школьникам от 6-11 лет – 30 мг/2 р. в сутки (при рините или сенной лихорадке). Препарат «Фексофенадин» для детей должен выписывать только врач!
Принимается перорально до или после принятия пищи.
Фармакологическое действие
Фармакология:
Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H_1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных. In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина-6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина-8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа_1-гликопротеинами) составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно C_max составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т_1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т_1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа C_max повышается, и Т_1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.
Показания к применению
«Фексофенадин», как правило, назначают пациентам, которые страдают от сенной лихорадки, которая сопровождается ринитом, сильным зудом, слезоточением. Также медицинский препарат назначают людям, у которых имеется сезонная либо хроническая аллергия на пыльцу или цветение растений (поллиноз).
Лекарство назначают людям, которые имеют проявления аллергической крапивницы или дерматоза. Несмотря на то, что «Фексофенадин» — это довольно безобидный препарат, перед его применением лучше уточнить диагноз, а также посоветоваться с квалифицированным врачом, который занят в области аллергологии.
Побочные проявления
Как правило, препараты на основе Фексофенадина, пациенты достаточно хорошо переносят, но иногда его использование может вызвать негативную симптоматику:
- приступообразные головные боли, тошнота;
- диарея или запоры;
- болезненность в поясничной области боли, отдающиеся в спину;
- гиперлидиемии, повышенная усталость;
- гипербилирубинемии;
- иногда может появляться бессонница, головокружения;
- ринореи, болезненность в гортани и области горла;
- возможно появление ОРВИ, анемий, лейкопений.
Беременность и период лактации
Лекарство Фексофенадин для беременных против аллергии назначают только в том случае, если угроза здоровью матери выше, чем угроза здоровью ребенка.
Все дело в том, что препарат имеет особенность влиять на развитие плода в утробе, поэтому, если беременная женщина будет злоупотреблять этим медицинским препаратом, есть возможность, что ребенок родится не здоровым.
При кормлении грудью препарат не используется. В том случае, если больная имеет совсем плохое самочувствие и без фармпрепарата ей не обойтись, необходимо на некоторое время прекратить кормление грудным молоком, так как «Фексофенадин» выводится в некоторой мере с ним, и может негативно подействовать на незащищенный организм ребенка.
Особые указания по применению препарата Фексофенадин
Нет данных о безопасности применения фексофенадина в период беременности, поэтому назначать его следует только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения фексофенадина в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко. Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей в возрасте до 12 лет не изучались. Фексофенадин следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью, поскольку в настоящеее время не накоплено достаточно клинического опыта применения фексофенадина у пациентов данных групп. На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина на способность к управлению транспортными средствами и выполнению работ, требующих концентрации внимания, маловероятно. Тем не менее рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на фексофенадин до того как приступать к управлению транспортными средствами или к выполнению других сложных видов деятельности.
Передозировка
Передозировка «Фексофенадина» возможна в том случае, если больной сильно превысил дозу. Ее симптомы схожи с проявлениями побочных эффектов – сухость во рту, сонливость, головокружение – однако они будут значительно сильнее, чем при простой непереносимости препарата.
В таких случаях больному промывают желудок и дают абсорбирующие вещества, к примеру, энтеросгель. Также возможно применение слабительных средств. Лечение проводится симптоматически, гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
Активное вещество Фексофенадина гидрохлорид, которое может содержаться в разных антигистаминных препаратах – Фексадине, Телфасте, Терфенадине и других препаратах, активно блокирует гистамины и отличается высокой эффективностью и продолжительностью терапевтического действия.
Это лекарство относится ко второму и третьему поколению, поэтому имеет меньше побочных явлений, в отличие от других подобных препаратов. Выпускается Фексофенадин в виде таблеток или суспензии разных дозировок, что позволяет назначать его в лечении пациентов разной возрастной категории.
Таблетки содержат активный компонент: фексофенадин.
Дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, примеллоза, повидон, магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная.
В состав оболочки входит: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк очищенный, изопропиловый спирт, краситель и метиленхлорид.
Выпускается Фексофаст в таблетках по 120 мг и 180 мг, которые покрыты плёночной оболочкой. Таблетки по 10 штук расфасованы в блистеры, по 1-3 или 10 в упаковке.
Аналоги
Аналоги «Фексофенадина» не всегда лучше этого лекарственного препарата. В том случае, если врач назначил больному определенный препарат, заменять его не стоит, так как у каждого медицинского лекарства имеются свои побочные эффекты, которые могут подействовать на больного.
Как правило, случается это из-за того, что пациент имеет индивидуальную непереносимость компонентов препарата. Аналоги – это лекарства, которые имеют схожее действие с «Фексофенадином» — блокируют гистаминовые Н1-рецепторы:
- «Телфаст»;
- «Аллерфекс»;
- «Гифаст»;
- «Бексист-сановель»;
- «Фексофаст»;
- «Динокс»;
- «Рапидо»;
- «Фексофенадина гидрохлорид».
Следует добавить, что аналоги «Фексофенадина» могут не оказывать столь заметного эффекта, а цена их гораздо дороже.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Содержание Фексофенадина в плазме усиливается при совместном приеме с Кетоконазолом и Эритромицином. Как правило, в это время не отмечается увеличения частоты побочных явлений.
Биодоступность Фексофенадина снижается при соединении с антацидами, в состав которых входит алюминий и магниевый гидроксид. Минимальный период времени, требующийся для совместного употребления, должен составлять не менее 2 часов.
Фексофенадина гидрохлорид хорошо совмещается с омепразолом.
Алкоголь не усиливает воздействие на нервные окончания, воздействие алкоголя на центральную нервную систему не отмечается.
История
Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях[3]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.