Часто бывает так, что одно мы лечим, а другое калечим. Какой препарат выбрать для лечения аллергии, чтобы уменьшить риск возникновения побочных эффектов?
Алерон не оказывает токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему. Это один из современных, третьего поколения, антигистаминных препаратов. Их назначают при появлении чихания, насморка, зуда, крапивницы, от чего таблетки Алерон могут помочь прежде, чем возникнут более серьёзные нарушения.
- Фармакологическое действие
- Состав и форма выпуска
- Показания к применению
- Аналоги
- Способ применения
- Беременность
- Побочные действия
- Особые указания
- Противопоказания
- Совместимость с другими препаратами, алкоголем
- Отзывы о таблетках Алерон
- Инструкция
- Фармакологічні властивості
- Особливості застосування
- Побічні реакції
- Спосіб застосування та дози
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает:
- Противоаллергическое;
- Противовоспалительное;
- Антиэкссудативное;
- Противозудное;
- Выраженное антигистаминное воздействие на организм.
Механизм противоаллергического действия Алерона связан со способностью левоцетиризина блокировать Н1-гистаминовые периферические рецепторы.
Также препарат стабилизирует мембраны тучных клеток и тем самым препятствует выходу гистамина.
Воздействуя на Н1-гистаминовые рецепторы левоцетиризин в тоже время не оказывает влияния на серотониновые,
М-холинергические рецепторы и на адренорецепторы.
Для достижения нужного терапевтического эффекта при лечении аллергии левоцетиризина требуется практически в два раза меньше по сравнению с также широко используемым цетиризином.
Это связано с тем, что левоцетиризин образует более стойкую связь с гистаминовыми рецепторами.
После применения Алерона также наблюдаются следующие эффекты:
- Снижается выделение провоспалительных хемокинов и цитокинов;
- Подавляется активность эозинофилов;
- Уменьшается IgE-зависимое выделение гистамина и лейкотриена;
- Угнетается тромбоцитоактивирующий кожный фактор.
Подобные изменения после приема Алерона приводят к облегчению протекания различных видов аллергических реакций, в том числе быстро устраняют симптомы аллергического ринита.
При сезонных видах аллергии Алерон может применяться как профилактическое средство, в этом случае лекарство предупреждает развитие непереносимости.
Отмечается хорошая эффективность препарата при снятии приступов бронхиальной астмы и при холодовой аллергии.
Алерон как препарат антигистамин третьего поколения лишен угнетающего воздействия на ЦНС и кардиотоксического эффекта.
При пероральном использовании компоненты лекарства хорошо впитываются органами ЖКТ, прием продуктов питания не оказывает влияния на абсорбцию левоцетиризина, однако может несколько удлинять время полного поглощения лекарства.
При пероральном применении биодоступность Алерона доходит до 100%. В плазме крови максимальная концентрация определяется через один час после приема.
Компоненты лекарства проникают в грудное молоко. Незначительный процент левоцетиризина преобразуется в печени в неактивный метаболит.
Период полувыведения лекарства варьируется от 7 и до 10 часов, полностью левоцетиризин выходит из организма за 4 суток.
Выделение компонентов Алерона происходит преимущественно через почки.
Состав и форма выпуска
В составе таблеток содержится левоцетиризина дигидрохлорид в качестве действующего вещества, а также дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный кремния диоксид.
Лтд, Индия. | |
Действующее вещество | Левоцетризин дигидрохлорид |
Форма выпуска |
|
Алерон обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противозудным, антиэкссудативным и антигистаминным свойствами. Действие препарата заключается в его способности блокировать периферические H1-гистаминовые рецепторы и ограничивать высвобождение гистамина за счет регуляции мембран тучных клеток.
Показания к применению
Алерон назначается как лечебное и профилактическое средство при острых и хронических аллергиях.
Препарат назначают при:
- Аллергическом рините и конъюнктивите. Алерон подходит для лечения как сезонного, так и круглогодичного вида аллергии;
- Сенной лихорадке (приступы чиханья);
- Крапивнице. Алерон успешно используется и для лечения пациентов с хронической идиопатической крапивницей;
- Отеке Квинке;
- Аллергических дерматозах с выраженным зудом, кожными высыпаниями, жжением. Алерон может применяться для устранения симптомов аллергии с кожи и слизистых оболочек.
ПОПУЛЯРНОЕ У ЧИТАТЕЛЕЙ: Ксизал инструкция по применению, аналоги, плюсы и минусы
Аналоги
Существует эффективные заменители таблеток Алерон. Цена на эти препараты практически одинакова, кроме того, они одинаково эффективны.
К аналогам Алерона относятся:
- Алерон Нео, Гленцет,
- Алерзин, Ксизал,
- Цезера, Цетрилев и др.
Препараты-аналоги, относящиеся к одной фармгруппе:
- Алерза,
- Аллертек,
- Зиртек,
- Зодак,
- Летизен,
- Парлазин,
- Цетиризин,
- Цетиринакс,
- Цетрин,
- Цетиризин-Тева,
- Зетринал,
- Зинцет,
- Цетиризин-OBL.
Эти средства обладают аналогичным действием, однако существующие противопоказания по их применению предполагают их применение только после разрешения лечащего врача.
Способ применения
Алерон назначается взрослым пациентам, в лечении детей используется, начиная с шести лет.
Принимается Алерон перорально, то есть через рот, лекарство обязательно необходимо запить достаточным количеством чистой воды.
Длительность всего лечения и дозировка определяются врачом для каждого пациента с аллергическими реакциями индивидуально.
Обычная дозировка одна таблетка, ее принимают одни раз в сутки. При тяжелых аллергиях для взрослых пациентов доза может быть увеличена до двух таблеток.
После кратковременного контакта с аллергеном общее время лечения доходит до 7 дней.
Пациентам с сезонной лихорадкой препарат прописывают для лечения на 3-6 недель. При необходимости длительность терапии доводят до 6 месяцев.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата обязательно корректируют.
Алерон в таких случаях может использоваться в дозировке одна таблетка в два-три дня, но подобное лечение обязательно подбирает врач.
При нарушении функции печени корректировка дозы не требуется.
Автор:
Елена Петровна
автору
Беременность
С осторожностью Алерон используют при лечении беременных женщин и в период кормления грудью. Тестирование безопасности препарата в период вынашивания ребенка не проводилось, поэтому лекарство обязательно должно назначаться врачом с учетом риска воздействия на развитие плода
Тестирование безопасности препарата в период вынашивания ребенка не проводилось, поэтому лекарство обязательно должно назначаться врачом с учетом риска воздействия на развитие плода.
Левоцетризин выделяется с грудным молоком, поэтому нужно временно отказаться от кормления малыша на период использования Алерона.
Побочные действия
Алерон обычно очень хорошо переносится пациентами. Но в некоторых случаях могут наблюдаться нарушения со стороны работы внутренних органов.
Побочные эффекты обычно проявляются:
- Ощущением усиливающегося сердцебиения;
- Повышенной утомляемостью, слабостью, сонливостью, болью в голове, чувством беспокойства, агрессивностью и судорогами;
- Развитием гепатита.
- Нарушениями со стороны зрения;
- Анафилактическими реакциями, отеком, кожной сыпью, зудом.
- Сухостью во рту, подташниванием, болью в разных отделах живота, при длительном использовании повышением массы тела.
Особые указания
Цена на лекарство невысокая и по «карману» любому аллергику, поэтому это лекарственное средство рекомендуется практически для всех категорий пациентов.
Однако существуют некоторые ограничения: нежелательно управлять транспортными средствами и употреблять спиртные напитки во время лечения
Кроме того, с осторожностью антигистаминное средство следует употреблять пожилым людям и пациентам с хроническими заболеваниями. Так, как механизм действия недостаточно изучен, это может привести к нежелательным побочным явлениям
Помимо этого, отзывы специалистов указывают на отсутствие точных данных о безопасности применения Алерона у малышей. Поэтому антигистаминное средство может назначаться детям, старше 6 лет.
При грудном вскармливании Алерон способен проникнуть в молоко и попасть к младенцу. Поэтому при лечении необходимо прекратить грудное вскармливание. Иногда, при острой реакции, могут назначаться аналоги, цена которых немногим отличается.
Противопоказания
Алерон не назначают:
- При выявленной индивидуальной непереносимости одного из компонентов лекарства;
- Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью;
- Пациентам с непереносимостью галактозы, нарушениям усвоения галактозы и глюкозы;
- Детям до 6 лет.
Коррекция дозы необходима пациентам пожилого возраста и при ХПН.
При лечении необходимо исключить употребление алкоголя и нужно воздерживаться от управления транспортом и от работы, требующей предельной концентрации внимания.
Совместимость с другими препаратами, алкоголем
При лечении Алероном важно учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременный прием Теофиллина от 400 мг в день приводит к снижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, при этом кинетика остается неизменной.
При многократном одновременном приеме Алерона по 10 мг в день и Ритонавира по 600 мг в сутки (в 2 приема) наблюдается увеличение степени экспозиции цетиризина на 40% и изменение распределения ритонавира.
При лечении Алероном нужно избегать приема седативных препаратов, хотя их эффект не усиливается при условии соблюдения терапевтических доз.
Отзывы о таблетках Алерон
Анна – Таганрог.
«С лечением препаратом Алерон столкнулась совершенно случайно. Я аллергик и в гостях у меня возникла реакция на шерсть кота. Зуд в носу, чихание, слезотечение – все это практически вынудило меня уйти из гостей, но перед уходом подруга дала мне таблетку Алерона. Примерно через 40 минут мое состояние полностью нормализовалось, как будто ничего не было. Я решила приобрести упаковку таблеток, ведь неизвестно где меня снова настигнет приступ».
Мария – Белгород.
«У моей дочки с началом весны постоянно появляется сильный насморк, аллергенами для нее являются многие растения.
Препараты от аллергии были испробованы всевозможные и в итоге мы остановились на Алероне.
Если начинать его пить заранее, то можно пережить сезон цветения растений практически без выраженных симптомов аллергии».
Павел – Джанкой.
«После использования в течение трех дней от простуды антибиотиков на моем теле появились розовые и достаточно большие волдыри. Врач сказала, что это крапивница, отменила антибиотик и назначила Алерон.
Кожные высыпания уменьшились в цвете и размере буквально через несколько часов после приема таблетки. Через два дня лечения моя кожа полностью очистилась».
Инструкция
Таблетки Алерона покрыты оболочкой. В каждой таблетке содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Упаковка может содержать 30 или 10 таблеток. Цена зависит от количества упаковки.
- Препарат применяется для лечения взрослых и детей старше 6 лет;
- взрослым пациентам рекомендованная доза составляет 1 таблетку, принимаемую однократно;
- максимальная дозировка включает 10 мг – не более 2 таблеток в сутки;
- препарат принимается перорально, и запиваются достаточно большим количеством жидкости;
- показания к проведению терапевтического курса напрямую зависят от продолжительности терапии и симптоматики болезни. Как правило, при кратковременном контактировании с аллергеном, препарат рекомендуется принимать на протяжении недели. При развитии сенной лихорадки Алерон может назначаться на более длительный период времени. Цена лечебного курса зависит от продолжительности и необходимого количества медикаментозного средства, которое потребуется для терапии;
- существующие противопоказания рекомендуют корректировать дозировку пациентам, страдающим хроническими почечными заболеваниями. Например: если креатининовый клиренс меньше 50 мл. в минуту назначается одна таблетка однократно в 24 часа;
- в случае снижения креатинина до 30 мл. в минуту следует принимать по одной таблетке(5 мг) однократно в течение 3 суток;
- лекарственное средство Алерон (Алерон нео) не назначается, если показатели креатининового клиренса менее 10 мл. в минуту, а также при хронических заболеваниях почечной системы.
Инструкция к Алерону предусматривает, что непродолжительное контактирование с аллергенами потребует семидневного лечения. Иногда терапевтическое лечение может продлеваться до шести недель. Максимальная продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
Антигистаминное средство Алерон Нео, принимается согласно схеме. Оно обладает аналогичным воздействием, кроме того цена на эти два препарата практически одинаковая.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість.
Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми – 90 %.
В організмі метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.
У хворих із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 1/2) подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину. Проникає у грудне молоко.
Особливості застосування
З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Побічні реакції
З боку нервової системи:
сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки:
порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця:
посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органів зору:
порушеннязору, нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги:
вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:
гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи:
дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи:
гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
задишка.
З боку травного тракту:
діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
ангіоневротичний набряк, висипання, в тому числі стійкі медикаментозні, свербіж, кропив’янка.
З боку кістково-м’язової системи:
міалгія.
Результати досліджень
: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
З боку харчування та обміну речовин:
підвищений апетит.
Загальні порушення та стан у місці введення:
набряк.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 роківвнутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетку незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:
КЛкр = | x маса тіла (кг) (x 0,85 для жінок) |
72 x креатинін сироватки крові (мг/дл) |
Корекція дози препарату хворим із порушеною функцією нирок:
Функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза і кількість прийомів |
Нормальна функція нирок | ≥ 80 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення легкого ступеня | 50-79 | 5 мг 1 раз
на добу |
Порушення помірного ступеня | 30-49 | 5 мг 1 раз на 2 доби |
Порушення тяжкого ступеня | 5 мг 1 раз на 3 доби | |
Кінцева стадія захворювання нирок
Пацієнти, які перебувають на діалізі |
Протипоказано |
Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату необхідно скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.
Хворим винятковоз печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить 4 діб на тиждень та протягом більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).